Le dopage par des stéroïdes anabolisants, molécules dérivées de la testostérone permettant d’augmenter la masse musculaire, est très ancien et représente encore un grand nombre de cas de dopage. Il ne concerne pas seulement les sportifs professionnels, mais est pratiqué par de nombreux amateurs, souvent pour des raisons esthétiques (« bodybuilding »), voire d’adolescents.

Les stéroïdes sont consommés à dose très élevée (10 à 20 fois la production endogène des hommes, soit 100 à 200 fois celle des femmes). Une étude contre placebo, en double aveugle et randomisée a montré qu’ils augmentent la masse, le volume et la force musculaires, et potentialisent l’effet de l’entraînement ; cet effet augmente avec la dose reçue. De nombreuses études ont détaillé leur mécanisme d’action sur les myocytes.

Les effets indésirables sont bien documentés, notamment grâce au programme de dopage qu’avait mis en place la RDA ; ils concernent principalement le système reproducteur.
Chez les hommes, les stéroïdes diminuent la taille des testicules, modifient la libido, rendent infertiles par absence et malformations des spermatozoïdes, peuvent provoquer le développement de glandes mammaires.
Chez les femmes, ils provoquent une hypertrophie du clitoris, une atrophie de la poitrine, la disparition des règles, et une masculinisation (voix grave, pilosité faciale, calvitie) qui peut être définitive ; ils peuvent par ailleurs entraîner le développement de maladies des ovaires et sont tératogènes (provoquent des malformations au niveau du fœtus.
Quel que soit le sexe, les stéroïdes anabolisant induisent des tumeurs du foie et troubles cardio-vasculaires. Ils multiplient la mortalité par 4,6.